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品名：Venetoclax (ABT-199, GDC-0199)
CAS：1257044-40-8
化学式：C45H50ClN7O7S
分子量：868.44
纯度：99%+
Venetoclax (ABT-199, GDC-0199)是一种Bcl-2选择性抑制剂，无细胞试验中Ki为<0.01 nM，比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上，对Mcl-1没有抑制活性。Phase 3。ABT-263 (Navitoclax)的重组
ABT-199 对Bcl-xL, Mcl-1 和Bcl-w具有低的敏感性，Ki分别为48 nM, >444 nM 和 245 nM。ABT-199 有效抑制FL5.12-Bcl-2 细胞, RS4;11细胞， EC50分别为4 nM 和 8 nM,作用于 FL5.12-Bcl-xL细胞具有低活性，EC50为261 nM。ABT-199 诱导RS4;11 细胞快速凋亡，细胞色素c释放，caspase激活，磷脂酰丝氨酸外化，及sub-G0/G1 DNA积累。定量免疫印迹表明，ABT-199对包括NHL，DLBCL，MCL，AML和ALL细胞系的灵敏度，与Bcl-2的表达强烈相关。ABT-199也诱导 CLL 凋亡，平均EC50 为3.0 nM。
ABT-199 (100 mg/kg)处理RS4;11 移植瘤，产生的生长抑制率为95%，生长延迟152%。ABT-199单独处理或与SDX-105及其他药剂联用处理DoHH2和Granta-519移植瘤，也抑制生长。
ABT-199 1257044-40-8